抗肿瘤小分子药研发商「华昊中天」获数亿元新一轮融资，要推进新药核心中间体和原料药
华昊中天于2002年7月在北京市中关村科技园海淀园注册成立，主要专注于抗肿瘤小分子化学药物的生物医药开发、技术与转让等方面业务，目前已研发出埃博霉素类抗癌新药。 埃博霉素（Epothilones）是由黏细菌纤维堆囊菌Sorangium cellulosum产生的大环内酯类具有抗肿瘤活性的化合物。据了解，埃博霉素的抗肿瘤作用机理与紫杉醇相似，即能促进微管蛋白的聚合，从而诱导细胞凋亡，后者一直被世界公认为“近15年来发现的最主要的抗癌新药”。 相对来说，埃坡霉素为非紫杉醇类药物，属于广谱高效抗癌药物，且对耐受紫杉醇和其它多种化疗药的耐药性肿瘤具有很好的疗效，还能通过微生物发酵大规模生产，在控制成本的同时也能克服由于紫杉醇的开发所造成环境污染，市场潜力巨大；另外，其水溶性较好且结构比紫杉醇简单，有可能获得新型埃坡霉素衍生物，这些都使其一度成为国际抗肿瘤新药开发的一个热点。 据悉，Bristol-Myers Squibb（BMS）公司半合成的埃博霉素B衍生物（BMS-247550、BMS-310705）、化学全合成的脱氢埃博霉素D类似物（KOS-1584）、诺华公司的天然产物埃博霉素B（EPO906）和Bayer公司的化学全合成ZK-EPO等都是该领域的典型代表。 在国内，华昊中天则通过自主的组合生物合成技术和分子育种技术率先开展了埃博霉素作为抗癌新药的开发。据了解，其先导产品UTD1 ( Utidelone ）是我国首个获准进入临床试验的埃博霉素新药，它是应用基因工程方法合成的埃博霉素类似物，该药最大的特点是几乎没有骨髓移植毒性，神经毒性也较轻（研究成果已发表于Lancet Oncology杂志上）。 根据团队给出的信息，其临床试验结果显示，UTD1对晚期转移性乳腺癌疗效确切，且没有严重毒副作用，尤其是基本没有骨髓抑制毒性，优于类似作用机制的紫杉醇和同类产品伊沙匹隆。另外，UTD1 的III期临床研究评估了埃博霉素的类似物Utidelone联合卡培他滨治疗和卡培他滨单药用于经治晚期乳腺癌患者的疗效和安全性，结果显示联合用药组的PFS及ORR均优于单药组。 目前，华昊中天正在大力开拓新药核心中间体和原料药的生产和销售市场。
